同为缩血管药，治疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，美国人 Murad 等研究了同分异构体兼并甲状腺的效用，找到其能使组成员织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩甲状腺效用。

NO-cGMP 信号移动式效用的阐述也为制剂的研发除此以外了方向，一方面是提高某一组成员织内的 NO 酸度而发挥效用，另外一方面是增加某些组成员织里 cGMP 酸度。本期详述，我们就来探讨目前常用的 PDE 酶消除剂。

本期详述：同为扩甲状腺止痛，化疗效用有何大差异？

目前常用的 PDE 酶消除剂主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 酶消除剂可运用于化疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶消除剂，其效应与mg存在何种关系？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 酶消除剂？此类制剂在适用时须注意哪些几率？

详见答案

1. PDE-3 酶消除剂：MLT-他萘、米力农

（1）MLT-他萘

抗击骨髓制剂，其 CFDA 批准传染病连续性为运用于间歇连续性跛行、传染病脑梗死中风 (心源连续性脑梗死除外)，其他临床运用详见如传染病 PCI 术后后原发连续性。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、病因适当增减mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，证明MLT-他萘在传染病脑卒里方面相似布洛芬，肾衰竭流血事件的年频发率要比布洛芬组成员的更较差，但引来的恶心、腹泻、胸痛、头晕和心动过速等更相似，改用MLT-他萘的病症数量比改用布洛芬的多。

（2）米力农

正连续性肌力效用和诱发制剂，其 CFDA 批准传染病连续性是运用于其他治果不济的急慢连续性充血连续性高血压，其他临床运用如化疗胸腔动手术时较差心排奥义。

其效应与mg有关，小mg时主要表现为正连续性肌力效用，但当mg加大，超越稳定的最大正连续性肌力效应时，其扩甲状腺效用也随mg的增加而强化。

负重mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注持续。最大日mg不高达 1.13 mg/kg。化疗不高达 2 周。肾功能不全时须如此一来及减慢滴注更快。

2. PDE-4 酶消除剂：贺福斯纳

FDA 批准用法运用于风湿热骨髓快速增长和真连续性红细胞快速增长，提高骨髓生成，不具备正连续性肌力和托甲状腺效用，易导致液体潴留。作为 PDE3 消除止痛也能消除骨髓的挤满。与MLT-他萘、米力农、NSAIDs、抗击骨髓制剂等合用可增加频发出血的几率。

此外，PDE-4 酶消除剂还有化疗 COPD 的罗氟司纳、MLT-司纳以及化疗银屑病的阿普司纳，目前尚未曾在我国港交所。

3. PDE-5 酶消除剂：西地那非、降服地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、降服地那非、他近那非

此类制剂最出名，相当多运用于成年阴部功能障碍的化疗，由于是诱发剂，也可运用于提高淋巴型肺淋巴高压（美国 FDA 尚未曾批准将降服地那非运用于化疗此传染病连续性）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酯制剂同时运用。适用西地那非后 24 星期内或适用他近那非后 48 星期内禁忌适用，即使在这些小时窗之前，显然仍存在较强的致较差血压效用。另外，肺静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 比如说会被偏差归为风湿热淋巴型肺淋巴高压，而肺诱发止痛如 PDE5 酶消除剂可使 PVOD 病症的心甲状腺长小时很大恶化，故不录用此类病症适用。

纳别注意的是以上游离的 PDE 酶消除剂如贺福斯纳、MLT-他萘对于高血压（HF）病症有潜在危害，要几率评估几率。而 PDE-5 酶消除剂对有临界连续性较差血压和/或较差输出功率长小时的 HF 病症有适用几率。

（2）双嘧近莫

CFDA 传染病连续性运用于抗击骨髓挤满、传染病原发连续性。此外，都能运用于传染病脑卒里（与布洛芬合用），运用于华法林的辅助化疗以增强其抗击栓效用（如 FDA 传染病连续性尽量减少胸腔瓣膜置换术术后原发连续性），以及肾病综合症。

PDE-5 酶消除剂还有未曾在我国港交所的化疗化疗淋巴关节炎、喘息型淋巴炎的姆普司纳等。

4. 非游离 PDE 酶消除剂：茶碱类制剂

作为淋巴兼并剂其控制慢连续性关节炎的能力在于有抗击炎、免疫调节及保护淋巴的效用。茶碱类对急连续性高血压、活动连续性消化呼吸道、予以控制的病症病症禁用。而多索茶碱副作用频发率较差，临床耐受连续性好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登